Die Hauptunterschied zwischen alteplase und tenecteplase ist das intravenöse Alteplase ist ein Gewebe-Plasminogen-Aktivator, der die einzige zugelassene Behandlung für den akuten ischämischen Schlaganfall ist, während Tenecteplase ein gentechnisch veränderter, mutierter Gewebe-Plasminogen-Aktivator ist, der ein alternatives thrombolytisches Mittel ist. Tenecteplase ist jedoch fibrinspezifischer und hat eine längere Aktivität als Alteplase. Darüber hinaus wird Alteplase zur Thrombolyse vor einer endovaskulären Thrombektomie bei einem ischämischen Schlaganfall verwendet, während Tenecteplase als Bolus verabreicht wird und die Inzidenz einer vaskulären Reperfusion erhöhen kann.

Alteplase und Tenecteplase sind zwei Arten von thrombolytischen Arzneimitteln, die vor der Thrombektomie bei ischämischen Schlaganfällen verwendet werden, um ischämische Bereiche des Gehirns zu reperfundieren.

Akuter ischämischer Schlaganfall (AIS), Alteplase, Tenecteplase, thrombolytische Medikamente, Gewebeplasminogen-Aktivator

Was ist Alteplase?

Alteplase ist ein thrombolytisches Medikament, das hauptsächlich zur Behandlung des akuten ischämischen Schlaganfalls (AIS), des akuten Myokardinfarkts sowie der akuten massiven Lungenembolie eingesetzt wird. Bezeichnenderweise sind die Patienten innerhalb von 4,5 Stunden nach Beginn des ischämischen Schlaganfalls für die Behandlung geeignet. Im Allgemeinen ist AIS eine Erkrankung mit hoher Sterblichkeit und hoher Behinderung. Darüber hinaus ist es der häufigste Schlaganfall-Subtyp, eine lebensbedrohliche Erkrankung.

Abbildung 1: T-PA-Pfad

Darüber hinaus ist Alteplase ein Medikament der zweiten Generation. Da es jedoch ein Gewebeplasminogenaktivator ist, aktiviert es selektiv fibringebundenes Plasminogen zur Umwandlung in Plasmin, erleichtert die Thrombolyse und rekanalisiert die verschlossenen Blutgefäße. Es ist auch eine Serinprotease und bindet Fibrin in einem Thrombus im systemischen Kreislauf, wodurch eine Thrombolyse eingeleitet wird. Alteplase unterliegt jedoch einigen Einschränkungen. Dazu gehören eine niedrige Rekanalisationsrate, das Risiko von Blutungen, insbesondere intrakraniellen Blutungen (ICH), die Notwendigkeit einer kontinuierlichen Infusion, eine kurze Halbwertszeit usw.

Was ist Tenecteplase?

Tenecteplase ist ein genetisch modifizierter Gewebeplasminogenaktivator, der im Vergleich zu Alteplase für eine bessere Sicherheit und Wirksamkeit entwickelt wurde. Grundsätzlich handelt es sich um ein 527 Aminosäuren langes Glykoprotein mit eingeführten Modifikationen des natürlichen menschlichen Gewebeplasminogenfaktors (t-PA). Diese Modifikationen umfassen eine Substitution von Threonin 103 durch Asparagin und eine Substitution von Asparagin 117 durch Glutamin innerhalb der Kringle-1-Domäne und eine Tetra-Alanin-Substitution an den Aminosäuren 296–299 in der Proteasedomäne. Außerdem ist es ein Fibrinolytikum der dritten Generation.

Abbildung 2: Humanes T-PA

Darüber hinaus sind die Hauptmerkmale von Tenecteplase die höhere Fibrinspezifität, die längere Halbwertszeit des freien Plasmas und die Fähigkeit zur schnelleren Verabreichung. Darüber hinaus zeigt es eine größere Resistenz gegenüber einer Inaktivierung durch Plasminogen-Aktivator-Inhibitor-1 und keine prokoagulatorischen Wirkungen. Daher verursachen diese pharmakodynamischen Unterschiede zwischen Alteplase und Tenecteplase eine schnelle und vollständige Reperfusion, wodurch das Risiko einer ICH verringert wird.

Ähnlichkeiten zwischen Alteplase und Tenecteplase

Unterschied zwischen Alteplase und Tenecteplase

Definition

Alteplase bezieht sich auf ein thrombolytisches Medikament, das verwendet wird, um akute Myokardinfarkte und andere schwere Zustände zu behandeln, die durch das Aufbrechen der Blutgerinnsel verursacht werden, während sich Tenecteplase auf ein rekombinantes Enzym bezieht, das als thrombolytisches Medikament verwendet wird. Dies ist also der Hauptunterschied zwischen Alteplase und Tenecteplase.

Namen austauschen

Die Handelsnamen von Alteplase sind Activase und Actilyse, und die Handelsnamen von Tenecteplase sind TNKase und Metalyse.

Korrespondenz

Alteplase ist ein Gewebeplasminogenaktivator, während Tenecteplase ein rekombinanter Gewebeplasminogenaktivator ist, der unter Verwendung einer etablierten Säugerzelllinie hergestellt wird.

Dosis

Die normale Dosis von Alteplase beträgt 0,9 mg/kg, während die Dosis von Tenecteplase 0,25 mg/kg beträgt. (Dies ist nur eine grundlegende Information, kein Rezept)

Maximale Dosis

Die Höchstdosis von Alteplase beträgt 90 mg, während die Höchstdosis von Tenecteplase 25 mg beträgt. (Dies ist nur eine grundlegende Information, kein Rezept)

Verabreichungsmethode

Alteplase wird als Infusion über einen Zeitraum von etwa 1 Stunde verabreicht, während Tenecteplase als Bolus verabreicht wird; schnellere Verwaltung.

Inzidenz der Gefäßreperfusion

Die Inzidenz einer vaskulären Reperfusion ist bei Alteplase gering, während die Inzidenz einer vaskulären Reperfusion bei Tenecteplase hoch ist.

90-tägiges Funktionsergebnis

Das funktionelle Ergebnis nach 90 Tagen ist mit Alteplase gut, während das funktionelle Ergebnis nach 90 Tagen mit Tenecteplase besser ist.

Frühe größere neurologische Verbesserung

Alteplase zeigt eine gute frühe große neurologische Verbesserung, während Tenecteplase eine signifikant bessere frühe große neurologische Verbesserung zeigt.

Fibrin-Spezifität

Halbes Leben

Alteplase hat eine vergleichsweise kürzere Halbwertszeit, während Tenecteplase eine längere Halbwertszeit hat.

Inaktivierung durch Alteplase-Inhibitoren

Ein weiterer Unterschied zwischen Alteplase und Tenecteplase besteht darin, dass Alteplase durch Alteplase-Inhibitoren inaktiviert wird, während Tenecteplase durch Alteplase-Inhibitoren nicht inaktiviert wird.

Intrakranielle Blutung

Alteplase hat ein erhöhtes Risiko für intrakranielle Blutungen, während Tenecteplase ein verringertes Risiko für intrakranielle Blutungen hat.

Kosten

Alteplase ist teurer als Tenecteplase.

Abschluss

Alteplase ist das konventionelle thrombolytische Medikament, das vor der endovaskulären Thrombektomie und Thrombolyse bei ischämischen Schlaganfällen verwendet wird. Außerdem ist es ein Gewebeplasminogenaktivator. Tenecteplase hingegen ist eine gentechnisch veränderte Form der Alteplase. Bezeichnenderweise zeigt es im Vergleich zu Alteplase eine hohe Fibrin-Spezifität, längere Halbwertszeit, Sicherheit und Wirksamkeit. Daher besteht der Hauptunterschied zwischen Alteplase und Tenecteplase in den Eigenschaften von Arzneimitteln.

Verweise:

1. Campbell BCV, Mitchell PJ, Churilov L, Yassi N., Kleinig TJ, Dowling RJ et al. „Tenecteplase versus Alteplase bei akutem ischämischem Schlaganfall.“ New England Journal of Medicine, vol. 367, Nr. 3, 2012, S. 275–276., doi:10.1056/nejmc1205829.2. Xu, Na, et al. „Unterschiedliche Dosen von Tenecteplase vs. Alteplase in der Thrombolysetherapie des akuten ischämischen Schlaganfalls: Beweise aus randomisierten kontrollierten Studien.“ Arzneimitteldesign, Entwicklung und Therapie, Band 12, 2018, S. 2071–2084., doi:10.2147/dddt.s170803.

Bild mit freundlicher Genehmigung:

1. „Tpa-Pfade“ von Djain2 – Eigene Arbeit (CC BY-SA 4.0) über Commons Wikimedia 2. „T-PA“ Von MedicineFTWq – Eigene Arbeit (CC BY-SA 4.0) über Commons Wikimedia